自微乳化油相选取

对于SMEDDS 的形成机制,有着多种多样的研究和解释。有的认为,自乳化与液晶的形成,油/水相变温度有一定的联系,同时还有负界面张力理论、增溶理论、界面膜-液晶相理论、热力学理论等理论。目前,SMEDDS的形成机制尚未完全清楚。但形成SMEDDS所需要的两个条件已有定论,即较低的油水界面张力和较显著的油水界面的破裂。当符合这两个条件之一时,外部只需要提供很小的能量,乳剂即可自发形成
1、油相在SMEDDS中的质量分数一般为30% ~ 70%,要求油能**大限度地溶解药物。
根据所用的药物不相同而可以选择的溶解也不相同。而常用相似相溶的原则,先分析药物所存有的基团,例如有羟基较多的难容物质能够选择甘油一类醇物质或者是饱和脂肪酸作为溶解油相。而饱和烃类药物可以选择油酸,乙酸等有机溶剂。
2、油相的选择不仅从对药物的溶解能力并且和自乳化效果两个方面综合考虑,要求油相要以较少的用量溶解处方量的药物,即使在低温储藏条件下也不会有药物析出,而且容易被处方中的乳化剂所乳化。
     乳化后的效果是要产生粒径<100 nm的乳化颗粒,在这样的颗粒可以获得特别是当粒径<100nm 时,可获得热力学稳定、均质的SMEDDS,生物利用度更高的乳化药物。
在考虑以上因素下,无论是O/W型乳液还是O/W型乳液,分散介质的粘度要求能高。而在油相的选择中,影响的因素主要有溶液电性因素:通常同性电荷较多的溶液比较分散,表面积较大。在药物乳剂中乳滴的粒径和所负电荷是药物释放、吸收的关键因素,通常乳滴粒径越小,油水界面面积越大,乳滴所带同种电荷越多,尤其是带正电荷的乳滴越多,越有利于吸收。
 
3、油相使用的安全因素考虑,用于药物的油相必须是对人体**无害,并且不会改变药物性质的。
并且在油相与难溶药的结合只能是由非化学键结合,同时如果是以氢键结合则不能改变药物的结构。
考虑此因素,**常用的安全性高的植物油(如蓖麻油、豆油、花生油、橄榄油等)和脂肪酸酯类。由于脂肪酸酯类流性、溶解性和自乳化性较植物油好,所以脂肪酸酯类通常作为油相的**佳选择,常用的有油酸酯、亚油酸乙酯、肉豆蔻酸异丙酯;中等链长脂肪酸三酸甘油,如辛酸/ 癸酸三酰甘油;长链肪酸三酰甘油,如油酸/ 亚油酸/ 亚油酸三酰甘油等。

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